Lorlatinib對ALK突變的腦轉移患者顯示了很好的療效（ORR為31%），在100mg qd劑量時，進行血漿和腦脊液藥物濃度對比，發現Lorlatinib能夠穿過血腦屏障，腦脊液藥物濃度很高，腦脊液或血漿濃度比在61%~90%。劑量爬坡研究確定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。
適應症
適用於以下ALK陽性突變的轉移性非小細胞肺癌治療後進展：
（1）克唑替尼或者至少一種其他ALK抑製劑使用後；
（2）阿來替尼作為一線治療後；
（3）塞瑞替尼作為一線治療後。規格片劑：25 mg*30，100 mg*30
用法用量
1.建議劑量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一時間服用。忘記服用時可補服，除非距離下一次服用的時間少於4小時，不可同時服兩次分量。
2.劑量減少調整：第一次劑量減少可調整至每天一次75mg；第二次劑量減少可調整至每天一次50mg。若無法承受每天50mg的劑量，則永久停止。
3.嘔吐的情況下不用補服，照常在下次才服用就可以。
不良反應
常見的不良反應（ ≥ 20% ）包括水腫，周圍神經病，認知效應，呼吸困難，疲勞，體重增加，關節痛，情緒影響和腹瀉。
注意事項
（1）伴隨使用強CYP3A誘導劑的嚴重肝毒性風險：停用強CYP3A誘導劑治療至少3個血漿半衰期後，再開始使用LORBRENA；
（2）中樞神經系統（CNS）效應：中樞神經系統的影響包括癲癇發作，幻覺和認知功能的改變，情緒（包括自殺意念），言語，精神狀態和睡眠。延緩給藥或減量用藥，或根據嚴重程度永久停止LORBRENA。
（3）高脂血症：開始或增加降脂劑的劑量。根據嚴重程度，延遲或減量使用LORBRENA。
（4）房室傳導阻滯：根據嚴重程度，延遲或減量使用LORBRENA。
（5）間質性肺病/肺炎：在懷疑患有間質性肺病/肺炎的患者應立即停用LORBRENA。並且應永久停藥。
（6）胚胎-胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。告知女性對胎兒有潛在風險的生殖潛力。建議具有生殖潛力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。特殊人群哺乳期：建議不要母乳喂養。
生產廠家
Pfizer 輝瑞公司
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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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