KADCYLA（ado-曲妥珠單抗emtansine）是一個靶向HER2抗體藥物結合物（ADC），含人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠單抗和微管抑製劑DM1（美登素[maytansine]衍生物），兩者通過穩定硫醚連接物MCC共價連接。
KADCYLA結合至HER2受體的亞結構區IV，進行受體-介導內化和導致溶酶體降解，使得DM1細胞內釋放。而DM1結合至微管蛋白破壞細胞內微管網絡，導致細胞週期停止和細胞凋亡。此外，體外研究已證明與曲妥珠單抗相似，KADCYLA抑制HER2受體信號，介導抗體一依賴性細胞介導的細胞毒性和抑製過度表達HER2人乳癌細胞生長。
適應症
適用於HER2陽性轉移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠單抗和一種紫衫烷類分開或聯用患者的治療。患者應有以下任一情況：既往接受對轉移疾病治療，或完成輔助治療期間或6個月內發生疾病復發。
規格凍乾粉針劑：100mg/安瓿；160mg/安瓿。
用法用量
KADCYLA的推薦劑量是3.6mg/kg，靜脈輸注，每3週（21天週期）一次，直至疾病進展或出現不能耐受毒性。KADCYLA劑量不要大於3.6mg/kg。請勿以KADCYLA代替曲妥珠單抗或用曲妥珠單抗取代KADCYLA。
嚴密監視輸注部位，因為給藥期間可能出現皮下滲透浸潤。
第一次輸注：輸注90分鐘。輸注期間和開始給藥後至少90分鐘內應觀察患者是否出現發熱，發冷或其他相關輸注反應。
隨後輸注：如以前輸注耐受良好，請輸注30分鐘。輸注期間和輸注後至少30分鐘內觀察患者症狀。
不良反應
最常見不良反應（＞25%）是疲乏，噁心，肌肉骨骼痛，血小板減少，頭痛，轉氨酶增加和便秘和鼻出血。
注意事項
【黑框警告】
有嚴重的肝毒性，心臟毒性和胚胎胎兒毒性，每次用藥前要密切監測患者肝功，治療前應檢查患者的LVEF，並適當調節劑量或停藥；告知患者該藥對胎兒的危害。
【警告和注意事項】
1、肺毒性：在被診斷有間質性肺病或肺炎患者中永久終止KADCYLA。
2、輸注相關反應，超敏反應：輸注期間和輸注後監視體徵和症狀。如發生重要輸注相關反應或超敏性反應，減慢或中斷輸注並給予適當醫學治療。對危及生命輸注相關反應永久終止KADCYLA。
3、血小板減少：每次給予KADCYLA前監視血小板計數。適當時調整劑量。
4、神經毒性：監視體徵和症狀。對經受3或4級周圍神經病變患者暫時不用給藥。
5、HER2檢驗：使用FDA批准的檢驗進行檢驗。特殊人群1、哺乳婦女：停藥或停止哺乳。2、育齡女性：諮詢醫生有關計劃生育的事宜。
生產廠家
羅氏
說明書
官方客服微信：GQ37055222
地址: 尖沙咀彌敦道132號美麗華商場1期26樓2603室（美麗華 ）
電話：+852 37055222
版權聲明
本文僅代表作者觀點，不代表華健醫療立場。
本文系作者授權華健醫療發表，未經許可，不得轉載。
具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
Chinese 
English