Cobimetinib是一種MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑製劑。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶（ERK）通路上游調節因子，可促進細胞增殖。BRAFV600E和V600K突變導致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在對錶達BRAFV600E的腫瘤細胞移植小鼠模型中，cobimetinib可抑制腫瘤細胞生長。
Cobimetinib和維羅菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩種不同的激酶。與任一藥物單用相比，兩者聯合可在體外和小鼠BRAF V600E突變腫瘤移植模型中增加腫瘤細胞的凋亡。在腫瘤移植小鼠模型中Cobimetinib還可以抑制維羅非尼介導的野生型BRAF腫瘤細胞系的增長。
適應症
聯合維羅菲尼治療不可切除或轉移性BRAF V600E或V600K突變黑色素瘤。Cotellic不適用於BRAF野生型黑色素瘤。規格片劑：20mg*63片用法用量
1、單用本藥前應確定腫瘤有BRAF V600E或V600K變異。
2、推薦劑量是每日60mg口服，連續服用21天，28天為一療程，直至疾病進展或出現不可接受毒性。
3、可與或不與食物同服。不良反應
1、最常見不良反應（≥20%）是腹瀉、光敏反應、噁心、發熱和嘔吐。
2、達最常見3-4級不良反應（≥5%）包括GGT升高、CPK增高、低磷酸鹽血症、ALT升高、淋巴細胞減少、AST升高、ALK升高和低鈉血症。注意事項
【警告和注意事項】
1、新發原發性皮膚和非皮膚癌：在治療開始前、治療時或治療終止後6個月監測患者新發惡性疾病。
2、出血：接受Cotellic可能發生重大出血事件。監視出血體徵和症狀。
3、心肌病：Cotellic聯用維羅菲尼較維羅菲尼單用，心肌病風險增加。Cotellic在LVEF降低患者中的安全性還未明確。
在治療前、治療1個月後都應評價LVEF，此後在Cotellic使用過程中每3個月監測LVEF。
4、肝毒性：在使用過程中或臨床提示時進行肝功能檢查。
5、嚴重視網膜病和視網膜血管閉塞：常規間隔一段時間或者出現任何視力障礙時進行眼科檢查。出現視網膜血管閉塞永久停用Cotellic。
6、嚴重皮膚反應：監測嚴重皮疹。暫停、減量或中斷Cotellic。
7、嚴重光敏感：建議患者避免光暴露。
8、橫紋肌溶解：定期和當臨床出現橫紋肌溶解的症狀和體徵時應檢測肌酸磷酸激酶。
9、胚胎胎兒毒性：可引起胎兒損傷。告知有生殖能力的女性有關本藥對胎兒的風險，使用高效避孕措施。
【藥物相互作用】
避免與強或中等CYP3A抑製劑或誘導劑同用。特殊人群哺乳婦女：服藥期間停止哺乳。生產廠家基因泰克
公司說明書
具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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