Neratinib是一種與表皮生長因子受體（EGFR）不可逆連接的激酶抑製劑，包括HER2及HER4。在體外，Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，減少MAPK及AKT信號傳遞，以及呈現EGFR和HER2表達的癌細胞的活性抑制。其代謝產物M3，M6，M7及M11同樣具有抑制活性。在小鼠異種移植模型中，口服Neratinib可抑制EGFR及HER2表達的腫瘤細胞的生長。
適應症
適用於早期HER2過表達的早期乳腺癌患者，作為曲妥珠單抗為基礎治療的輔助治療。
規格片劑：40 mg*180片
用法用量
1.首次使用NERLYNX前以及前兩個NERLYNX使用周期期間應給予洛哌丁胺。指導患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止瀉治療方案。
2.常規劑量：240mg口服，每天一次，需伴食物服用，持續用藥至少一年。
3.暫停用藥或減少劑量通常取決於個體安全性及耐受性。
4.肝損傷：重度肝損傷應減量至80mg。
不良反應
最常見不良反應(>5%)為腹瀉，噁心，腹痛，疲乏，嘔吐，皮疹，胃炎，食慾減退，肌肉痙攣，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，乾皮膚，腹脹，體重減輕和泌尿道感染。
注意事項
1。腹瀉：積極地處理腹瀉發生儘管推薦的預防用另外的抗腹瀉藥液體，和電解質當臨床有適應證時。不給NERLYNX在患者經受嚴重和/或持久腹瀉。永遠地終止NERLYNX在患者經受發生在最大劑量減低後級別4腹瀉或級別≥2腹瀉。
2。肝毒性：對治療的頭3個月每月監視肝功能測試，然後每3個月同時用治療和當臨床上有適應證時。不給NERLYNX在患者經受級別3肝異常和永久地終止NERLYNX在患者經受級別4肝異常。
3。胚胎-胎兒毒性：NERLYNX可能只胎兒危害。忠告患者對胎兒潛在風險和使用有效避孕藥。
特殊人群
哺乳：建議婦女不要哺乳喂養。
生產廠家
Puma Biotechnology公司
說明書
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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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