CDK4/6抑製劑，Palbociclib是一種週期蛋白-依賴激酶（CDK）4和6的抑製劑。週期蛋白D1和CDK4/6是細胞增殖信號通路的下游物質。體外試驗表明，palbociclib通過阻斷細胞從細胞週期G1進入S期，以減低雌激素受體（ER）-陽性乳癌細胞株的增殖。
與單獨各個藥物比較，palbociclib和抗雌激素聯用可降低癌細胞株的視網膜母細胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，從而減低E2F表達，阻止其生長。
在體外試驗表明，palbociclib和抗雌激素聯合可加速ER陽性乳癌細胞株衰老，在停藥後6天仍有效果。體內研究用一種ER陽性乳腺癌異種移植動物模型顯示palbociclib和來曲唑聯合可抑制Rb磷酸化，從而抑制腫瘤生長。
適應症
與來曲唑聯合，治療絕經後ER陽性、HER2陰性進展期轉移性乳腺癌。
規格125mg，100mg和75mg膠囊。用法用量
125mg，d1-21每天1次，重複28天療程。
不良反應
常見不良反應(發生率≥10%)是中性粒細胞減少，白細胞減少，疲乏，貧血，上呼吸道感染，噁心，口炎，脫髮，腹瀉，血小板減少，食慾減退，嘔吐，乏力，周圍神經病變，和鼻衄
注意事項
1、血液學：可能發生中性粒細胞減少。IBRANCE治療開始前、每個療程開始後、頭兩個療程的14天和當臨床指示時監視全血細胞計數。
2、感染：監視體徵和症狀和適當時不給藥。
3、胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。忠告患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。
【藥物相互作用】
1、避免與強CYP3A抑製劑同用，若不能避免，則降低Ibrance劑量。
2、避免與中強CYP3A誘導劑同用。
3、若與Ibrance同用，應降低治療指數較窄的CYP3A底物藥劑量。
生產廠家
輝瑞
說明書
具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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