Apalutamide是一種雄激素受體(AR)抑製劑直接地結合至AR的配體-結合結構域。Apalutamide抑制AR核轉位，抑制DNA結合，和妨礙AR-介導的轉錄。一個主要代謝物，N-desmethyl apalutamide，是一個效力較弱AR抑製劑，和表現出apalutamide活性的三分之一在一項體外轉錄受體分析。Apalutamide給藥致減低的腫瘤細胞增殖和增加凋亡導致減低腫瘤容積在前列腺小鼠移植物模型。
適應症
治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）
規格片劑：60mg*120片；用法用量
推薦劑量為：每次240mg（4片60mg片劑），每天口服一次，整片吞服，與食物或不與食物同服均可。
不良反應
最常見不良反應(≥10%)為疲乏，高血壓，皮疹，腹瀉，噁心，體重減輕，關節痛，跌倒，熱潮紅，食慾減低，骨折和周圍水腫。
注意事項
1.接受ERLEADA患者分別發生跌倒和骨折16%和12%。評價患者對骨折和跌倒風險，和根據已確定指導原則用骨靶向藥劑治療患者。
2.癲癇發生在0.2%的接受ERLEADA患者。治療期間發生癲癇的患者永久地終止ERLEADA。特殊人群生殖潛能的女性和男性: 建議男性有生殖潛能女性伴侶的男性使用有效避孕。生產廠家強生公司Jassen說明書
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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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