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索馬魯肽(Ozempic,semaglutide)

Semaglutide是一種GLP-1類似物,與人類GLP-1的序列同源性為94%。 Semaglutide充當GLP-1受體激動劑,可選擇性結合並啟動天然GLP-1的靶標GLP-1受體。

GLP-1是一種由GLP-1受體介導的對葡萄糖具有多種作用的生理激素。

導致semaglutide半衰期延長的主要機制是白蛋白結合,從而導致腎清除率降低和防止代謝降解。 此外,司馬魯肽可穩定抵抗DPP-4酶的降解。

Semaglutide通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖,兩者均以葡萄糖依賴性方式發生。 因此,當血糖高時,刺激胰島素分泌,並抑制胰高血糖素分泌。 血糖降低的機制還涉及在餐後早期胃排空的輕微延遲。

適應症

OZEMPIC®是胰高血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動劑,用作:

•輔助飲食和運動以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

•降低2型糖尿病和已確診心血管疾病的成年人發生重大不良心血管事件的風險。

使用限制:

•尚未在有胰腺炎病史的患者中進行研究。應考慮另一種抗糖尿病療法。

•未指定用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治療。

規格

注射劑:2 mg / 1.5 mL(1.34 mg / mL)可用於: •單劑量注射筆,每次注射可提供0.25 mg或0.5 mg或1 mg。

用法用量

•皮下注射到腹部,大腿或上臂。

•初始劑量為每週一次0.25毫克。 4周後,將劑量增加至每週一次0.5 mg。 如果至少4周後需要額外的血糖控制,則增加至每週一次1 mg。

•如果錯過劑量,則應在錯過劑量的5天內服用。

不良反應

在用OZEMPIC®治療的患者中,≥5%報告最常見的不良反應為:噁心,嘔吐,腹瀉,腹痛和便秘

注意事項

•胰腺炎:已在臨床試驗中報導。如果懷疑是胰腺炎,請立即停藥。如果確認了胰腺炎,不要重新開始。

•糖尿病性視網膜病變併發症:已在臨床試驗中報導。有糖尿病視網膜病變病史的患者應接受監測。

•即使更換了針頭,也不要在患者之間共用OZEMPIC筆。

•低血糖症:當OZEMPIC®與胰島素促分泌劑或胰島素一起使用時,請考慮降低促分泌劑或胰島素的劑量以降低發生低血糖的風險。

•急性腎損傷:監測有嚴重胃腸道不良反應的腎功能不全患者的腎功能。

•過敏反應:如果懷疑終止OZEMPIC®,並立即尋求醫療建議。

特殊人群

計劃生育的男性和女性:由於OZEMPIC的排出體外時間較長,因此女性在計畫懷孕前至少兩個月停止使用OZEMPIC®

具體用藥指引,請諮詢主診醫生。

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