艾樂替尼(Alecensa，Alectinib）

Alectinib是一種靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑製劑。Ceritinib可抑制ALK磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白STAT3和AKT的活化，降低攜帶有ALK融合蛋白、ALK擴增或活化突變的多個細胞系的生存能力。Alectinib的主要代謝產物M4在體外顯示出類似的活性。

Alectinib和M4在體內、體外都顯示出拮抗ALK酶多種變異形式的活性，包括NSCLC患者使用克唑替尼後產生的某些突變。

應用Alectinib治療攜帶ALK融合蛋白的腫瘤小鼠模型，可顯示出抗腫瘤活性，延長生存期。這其中也包括植入AKL誘導腫瘤細胞系的小鼠模型。

適應症

適用於間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性、對克唑替尼進展或不能耐受的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療。規格膠囊：150mg*224粒用法用量

600mg每日兩次，與食物同服。不良反應

最常見不良反應（20%）包括：乏力、便秘、水腫和肌肉疼痛注意事項

1、肝毒性：用藥頭2月每兩週檢測肝功能，以後治療期間定期復查；出現嚴重ALT、AST或膽紅素增高，應暫停、減少建立或者永久停用Alecensa。

2、間質性肺疾病（ILD）/肺炎：0.4%患者中可發生，應立即暫停Alecensa，如沒有找出其它引起ILD/肺炎的原因，應永久終止Zykadia治療。

3、心動過緩：常規監測心率和血壓。如果出現症狀，應暫停Alecansa，然後減少劑量，或永久停用。

4、嚴重肌痛和CPK升高：分別發生於1.2%和4.6%的患者中。使用第1個月時或當患

者出現無法解釋的肌肉疼痛、氣短或虛弱，應每兩週評估CPK。嚴重CPK升高，應暫停藥物，然後重新開始或者減低劑量。

5、胚胎胎兒毒性：Alecensa會引起胎兒損傷，告知有生育能力女性服藥期間做好避孕措施。特殊人群胚胎胎兒毒性：Alecensa會引起胎兒損傷，告知有生育能力女性服藥期間做好避孕措施。生產廠家羅氏公司說明書

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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。